सेमाग्लूटाइड कैस 910463-68-2
सेमाग्लूटाइड कैस 910463-68-2
एरिक
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परिचय
सेमाग्लूटाइड एक नई पीढ़ी का जीएलपी-1 (ग्लूकागन जैसा पेप्टाइड-1) एनालॉग है जिसे नोवोनॉर्डिस्क, डेनमार्क द्वारा विकसित किया गया है। सेमाग्लूटाइड लिराग्लूटाइड की मूल संरचना पर आधारित एक लंबे समय तक काम करने वाला फॉर्मूलेशन है, जो टाइप 2 मधुमेह के इलाज में अधिक प्रभावी है। नोवो नॉर्डिस्क ने अपने सोमारूटाइड इंजेक्शन के लिए छह चरण IIIa अध्ययन पूरे कर लिए हैं और अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) के साथ अपने एक बार साप्ताहिक इंजेक्शन के लिए एक नया दवा पंजीकरण आवेदन और यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी (ईएमए) को एक विपणन प्राधिकरण आवेदन (एमएए) जमा कर दिया है। ) 5 दिसंबर 2016 को। दूसरी ओर, सोमारलुटाइड का एक बार दैनिक मौखिक फॉर्मूलेशन वर्तमान में चरण तृतीय में है।
प्रभाव
सोमारलुटाइड लिराग्लूटाइड की मूल संरचना पर आधारित एक लंबे समय तक काम करने वाला फॉर्मूलेशन है, जो टाइप 2 मधुमेह के उपचार में अधिक प्रभावी है।
तैयारी
सोमारूटाइड ठोस-तरल चरण संश्लेषण विधि द्वारा तैयार किया गया था। सीधी श्रृंखला पेप्टाइड एआईबी8, Arg34GLP-1(7-37) और फैटी साइड चेन एसिलेटिंग एजेंट ठोस चरण संश्लेषण विधि द्वारा तैयार किए गए थे। स्ट्रेट चेन पेप्टाइड Lys26 को सोमारूटाइड प्राप्त करने के लिए क्षारीय परिस्थितियों में सिंथेटिक फैटी चेन एसाइलेटिंग एजेंट द्वारा संशोधित किया गया था। स्व-निर्मित नमूनों की जैविक गतिविधि समय-समाधान प्रतिदीप्ति अनुनाद ऊर्जा हस्तांतरण इम्यूनोसे द्वारा निर्धारित की गई थी।
जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट की नई दवा श्रेणी
सेमेग्लूटाइड एक नया जीएलपी-1 एनालॉग है जिसे सप्ताह में एक बार चमड़े के नीचे इंजेक्ट किया जाता है। सोमारलुटाइड एक लंबे समय तक काम करने वाला जीएलपी-1 एनालॉग है जिसे नोवो नॉर्डिस्क द्वारा 1 /w चमड़े के नीचे इंजेक्शन के साथ विकसित किया गया है। लिलाप्लुटाइड की तुलना में, सोमारलुटाइड में एक लंबी वसा श्रृंखला और बढ़ी हुई हाइड्रोफोबिसिटी होती है, लेकिन सोमारलुटाइड को छोटी श्रृंखला पीईजी द्वारा संशोधित किया जाता है और इसकी हाइड्रोफिलिसिटी काफी बढ़ जाती है। पीईजी संशोधन के बाद, यह न केवल एल्ब्यूमिन को बारीकी से बांध सकता है, डीपीपी -4 एंजाइम की हाइड्रोलिसिस साइट को कवर कर सकता है, बल्कि गुर्दे के उत्सर्जन को भी कम कर सकता है, जैविक आधे जीवन को लम्बा खींच सकता है और एक लंबा चक्र प्रभाव प्राप्त कर सकता है। नोवो नॉर्डिस्क का सोमारूटाइड डीपीपी-4 के सिटाग्लिप्टिन और जीएलपी-1 के पूर्वज, लंबे समय तक काम करने वाले एक्सेनाटाइड को काटता है (लिली की ट्रुलिसिटी के साथ आमने-सामने प्रतिस्पर्धा करने के लिए डिज़ाइन किया जाना चाहिए, बदमाशी लंबे समय से बाजार में है)। परीक्षण में, सोमा की उच्च खुराक से A1C1.6% की कमी आई और शरीर का वजन 6 किलोग्राम तक कम हो गया। परीक्षण में 56-सप्ताह की अवधि में टाइप 2 मधुमेह वाले 813 रोगियों में एक्सेनाटाइड के 2.0 मिलीग्राम के साप्ताहिक इंजेक्शन की तुलना में 1.0 मिलीग्राम सोमारूटाइड की प्रभावकारिता और सुरक्षा की जांच की गई, जिसमें रोगियों को दो मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं, 1-केमिकलबुक 1 के साथ इलाज किया गया था। दिसंबर 2017 में, एफडीए ने ओज़ेम्पिक ब्रांड नाम के तहत नोवोनॉर्डिस्क की सप्ताह में एक बार दी जाने वाली जीएलपी-1 दवा, सोमारूटाइड को आधिकारिक तौर पर मंजूरी दे दी। क्लिनिकल परीक्षण के आंकड़ों के अनुसार, ओज़ेम्पिक ने प्लेसबोस, मर्क के जानुविया, एस्ट्राजेनेका के बायडुरियन और सनोफी के लैंटस की तुलना में एचबीए1सी के स्तर को कम कर दिया। दवा ने रोगियों को वजन कम करने में मदद करने की क्षमता भी दिखाई है। मधुमेह के क्षेत्र में अग्रणी के रूप में, नोवोनॉर्डिस्क (नोवोनॉर्डिस्क) न केवल इंसुलिन के क्षेत्र में तीन अंक, पेप्टाइड -1 (जीएलपी -1) एनालॉग लिराग्लूटाइड (व्यापार नाम: विक्टोज़ा) जैसे मानव ग्लूकागन का विकास, 2009 में इसकी लिस्टिंग के बाद से , 2016 में $3.2 बिलियन तक की वैश्विक बिक्री के साथ, जीएलपी-1 बाजार पर हावी हो गया है। लिराग्लूटाइड की समय सीमा समाप्त हो गई है, और जेनेरिक दवा कंपनियां इस पर नजर रख रही हैं। ऐसा होने से रोकने के लिए, नोवो नॉर्डिस्क ने पहले ही लिराग्लूटाइड की अगली पीढ़ी तैयार कर ली है, जो सोमरलुटाइड है। संरचनात्मक रूप से, सेमेग्लूटाइड एक जीएलपी-1(7-37) श्रृंखला है जिसमें 8-बिट एआईबी अला की जगह लेता है, 34-बिट आर्ग लिस की जगह लेता है, और 26-बिट लिस स्टीयरिक एसिड फैटी चेन से जुड़ा होता है। लिराग्लूटाइड की तुलना में, सेमेग्लूटाइड इसमें लंबी वसा श्रृंखला और बढ़ी हुई हाइड्रोफोबिसिटी होती है, लेकिन सेमेग्लूटाइड को लघु श्रृंखला पीईजी द्वारा संशोधित किया जाता है और इसकी हाइड्रोफिलिसिटी काफी बढ़ जाती है। पीईजी संशोधन के बाद, यह न केवल एल्ब्यूमिन को बारीकी से बांध सकता है, डीपीपी -4 एंजाइम की हाइड्रोलिसिस साइट को भी कवर कर सकता है, बल्कि गुर्दे के उत्सर्जन को कम करें, जैविक आधे जीवन को लम्बा खींचें, और एक लंबे चक्र प्रभाव को प्राप्त करें। विश्लेषण के अनुसार, ओज़ेम्पिक के 2017 में सबसे अधिक बिकने वाली दवाओं में से एक होने की उम्मीद है। नोवो नॉर्डिस्क ने 2022 में 2.2 बिलियन डॉलर की दवा बिक्री का अनुमान लगाया है। साथ ही, नोवो नॉर्डिस्क सोमारूटाइड के मौखिक खुराक रूपों को सक्रिय रूप से विकसित कर रहा है, धीरे-धीरे इसे मजबूत कर रहा है। मधुमेह के क्षेत्र में प्रभुत्व.
जैवसक्रिय
सेमाग्लूटाइड (राइबेल्सस, ओज़ेम्पिक एनएन9535, ओजी217एससी, एनएनसी0113-0217) एक प्रकार का दीर्घकालिक अग्न्याशय ग्लूकागन है जैसे पेप्टाइड 1 (जीएलपी-1) एनालॉग, जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट, इसमें टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (टी2डीएम) के लिए संभावित चिकित्सीय प्रभावकारिता है। ).
